礼来新一代肥胖药物Retatrutide:试验中受试者体重最高降约25%
报道介绍礼来正在研发的下一代肥胖药物Retatrutide,标题称试验中受试者体重最高可下降约百分之二十五。礼来亦生产双靶点药物替尔泊肽,用于肥胖的泽界德与用于二型糖尿病的穆峰达;二者建立在诺和诺德以GLP-1为基础的司美格鲁肽之上。替尔泊肽同时作用于GLP-1与GIP,而Retatrutide在此基础上再加入胰高血糖素靶点。这三种激素在进食反应中作用重叠,共同参与调节血糖、饱腹感、进食量及下游代谢。GIP由小肠前段K细胞分泌,主要在葡萄糖刺激下促进胰岛素释放,也可促进甘油三酯降解、在中枢产生饱腹感,并在低血糖时刺激胰高血糖素升高。胰高血糖素由胰腺α细胞释放,低血糖时促使葡萄糖与脂肪酸入血,餐后还可能参与增加胰岛素生成、延缓胃排空与调节血脂。GLP-1由小肠末端与结肠的L细胞产生,可促胰岛素释放、延缓胃排空、产生饱腹感并促进脂肪组织脂质降解;GLP-1与GIP还可刺激脂联素释放,有助于改善胰岛素敏感性并减轻炎症。文章强调三者在不同部位与时间点的作用复杂交织。
